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喹诺酮类药物医学检验论文
1喹诺酮类药的药理作用
1.1广谱抗菌效果
喹诺酮类药对G+菌和G-菌都具有较强的杀灭作用,尤其是对G-菌的抗菌作用很强。当前在临床上所使用的喹诺酮类抗菌药主要是分为这四代:第一代包括了萘啶酸和吡咯酸等药物,由于治疗效果不好,目前已经很少使用;第二代抗菌谱有所拓宽,主要是包括甲氧恶喹酸、新恶酸、吡哌酸;第三代的抗菌谱进一步的扩大,对部分G-菌的抗菌作用加强,对葡萄球菌等G+菌的抗菌作用也有一定的加深,主要是包括氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星、培氟沙星等;第四代喹诺酮类药在原有抗G-菌的基础上更进一步,其中引入了8-甲氧基结构有利于加强抵抗厌氧菌的活性,加入的C-7位上的氮双氧环结构增强了抵抗G+菌的效果,降低不良反应,不过价格比前三代较昂贵。
1.2喹诺酮类药的抗菌机制
喹诺酮类的药物主要是通过抑制细菌的DNA螺旋酶中的A亚单位,导致DNA不能正常的形成超螺旋结构,从而暴露DNA单链,使mRNA与蛋白质的合成失去了控制,因为染色体的不可逆损害致使细菌被灭活。
1.3细菌的耐药性
在临床上喹诺酮类药物已经出现了比较严重的耐药性,尤其是常见的金色葡萄球菌、肠球菌、大肠埃希菌以及铜绿假单胞菌等。例如治疗尿路感染(大肠埃希菌引发的),在全国内已经存在50%以上的耐药菌株。
2喹诺酮类药物在临床上的使用
2.1抗泌尿生殖道的感染
尿液中浓度较高的有左氧氟沙星、氧氟沙星、洛美沙星等,在临床上主要是为了抑制由各种细菌引发的尿路感染、尿道炎症、前列腺炎症、宫颈炎症,通常首选药物是环丙沙星。临床上单纯性的肠道的感染以及下尿路的感染主要是使用诺氟沙星。
2.2抗呼吸道的感染
呼吸道被常见的致病菌引起的感染使用喹诺酮类药治疗效果甚佳。例如氧氟沙星、环丙沙星等主要是治疗由G-菌(肺炎克雷伯菌、肠杆菌属等)引发的下呼吸道的疾病。使用加替沙星、莫西沙星等主要是治疗由肺炎链球菌、溶血性链球菌引发的急性扁桃体炎、中耳炎等疾病,于此同时还能治疗由G+菌所引发的下呼吸道的疾病或者是由支原体、衣原体等引发的肺炎。治疗以青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染首选药物是左氧氟沙星。临床上喹诺酮类药物还可以代替大环内酯类治疗衣原体、支原体肺炎等。
2.3消化道感染以及伤寒
对于治疗消化道的感染,主要是治疗由贺菌引发的各种细菌性的痢疾,以及由大肠杆菌、弯曲杆菌引发的疾病(急性的胃肠炎),其治疗效果胜于氨基糖苷类、头孢菌类。临床上,喹诺酮类药与西咪替丁、环丙沙星等药物联合使用的时候,对治疗十二指肠溃疡效果甚佳。在治疗伤寒、副伤寒的用药上,通常以左氧氟沙星的疗效为甚佳。
2.4抗结核分支杆菌的感染
喹诺酮类药物中具有抗结核分支杆菌作用的药物有:环丙沙星、左氧氟沙星、司帕沙星、氧氟沙星等,同时这些药物与其他药物联合使用的时候可以作为耐药结核病、重症结核病的二线治疗药物。
2.5抗其他部位所发生的感染
喹诺酮类药物对于皮肤软组织、妇产科、骨关节、外科等的感染都有良好的治疗效果,同时也是β-内酰胺类等药物的替换药。
3临床上的合理使用
首先,医生要严格掌握该类药物的适应症,根据药物的耐药性、抗菌谱等选择使用的药物,从而有效的降低耐药株的产生以及防治滥用药的现象出现。其次,根据该类药的药动学合理的给药,充分发挥抗菌效果,避免出现药物中毒的现象。最后,合理的联合使用药物,该类药物联合使用β-内酰胺类等能产生协同作用,联合克林霉素、大环内酯类以及β-内酰胺酶抑制剂没有拮抗作用,联合抗酸的药物能降低药物在体内的吸收成分,联合钙、铁、锌等金属药可以有增加神经系统的毒作用,联合使用氨基糖苷类可导致机体的肾功能出现衰竭现象。
4临床应用的注意事项
临床如若患者对喹诺酮类药出现过敏现象必须要禁用。针对未满18岁周岁的小孩避免使用该类药(易损伤未成年的骨关节的正常发育),对于妊娠期间以及哺乳期间的患者避免使用该类药,如必须要使用,应在用药期间停止哺乳。制酸剂以及含有Mg2+、Ca2+和Al3等金属离子降低该类在体内的吸收成分,在使用的时候要避免同时使用,如若必须要联合使用,那么需要间隔3h左右再服用。针对肾功能减退的患者应酌情降低药的量,避免患者出现抽搐等不良反应。该类药物一般不适用于癫痫或者是其他CNS基础性疾病的患者。在临床上使用该药期间,医务人员应该密切关注患者是否会出现不良症状。
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